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我院王震教授课题组在顶级期刊上发表高水平论文

      近日,我院王震教授课题组在国际期刊ACS Catalysis上发表高水平论文一篇,影响因子为12.221。该工作首次将Harpp试剂应用到了偶联反应中。

 

论文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.9b04326

      二硫键(S-S)在医药学科中扮演着极其重要的角色。作为一种结构桥梁,二硫键可参与到多肽和前蛋白的氧化折叠、稳定性、生物学功能以及维持细胞氧化还原平衡等生理过程中。在药学领域,二硫键作为一种普遍存在的结构单元,对药物的药理活性有着极大的影响。在单克隆抗体偶联药物中,二硫键作为连接单元可应用于肿瘤靶向药物的递送;一些含有二硫键的特殊化学结构可以作为前体释放信号分子硫化氢,从而参与一系列生理病理过程。此外,二硫键在食品化学、功能材料、天然产物和活性分子中也扮演着不可或缺的地位。尽管二硫键如此重要,但目前合成二硫化合物的方法极其有限。基于此,王震教授课题组发展了以邻苯二甲酰亚胺为载体的二硫转移策略,使用商业易得的硼酸与Harpp试剂在温和条件下发生偶联反应生成一系列不对称芳基二硫醚化合物,该方法反应底物适用范围广,并应用于香豆素、雌酮及卡托普利等药物分子的修饰改造中。该工作首次将Harpp试剂应用到了偶联反应中,并提供了一种制备二硫化合物的新策略。

二硫键在医药领域中的重要性

      近些年,王震教授课题组专注于活性天然产物全合成、合成方法学及药物化学研究,组建了一支梯队合理、分工明确的团队,在该领域取得了一系列重要研究成果,并培养出众多优秀学生去往世界著名大学(东京大学、日本理化学研究所、新加坡国立大学、北海道大学、京都大学等)继续深造。

王震教授课题组全体成员

(课题组网址:http://zhenwanggroup.lzu.edu.cn/index.html)

 

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